l Číslo Cas: 171596-29-5 Molekulární vzorec: C₂₂H1₉N₃O₄
| Bod tání | >193 °C |
| Hustota | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| skladovací tepl | -20 °C |
| rozpustnost | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| optická aktivita | [a]/D +68 až +78°, c = 1 v chloroformu-d |
| Vzhled | Bílá až špinavě bílá pevná látka |
| Čistota | ≥98 % |
(tržní název nebo ) je druh inhibitoru PDE5 používaný k léčbě erektilní dysfunkce, benigní hypertrofie prostaty a plicní arteriální hypertenze.Účinkem je uvolnění svalů cév a zvýšení průtoku krve do corpus cavernosum.Mechanismus účinku spočívá v inhibici aktivity cGMP specifické fosfodiesterázy typu 5 (PDE5).PDE5 degraduje cGMP v corpus cavernosum umístěném kolem penisu.Tadalafi tedy vede ke zvýšené koncentraci cGMP, která dále způsobuje relaxaci hladkého svalstva a zvýšený průtok krve do corpus cavernosum.Některé klinické studie také naznačovaly, že by mohly zlepšit funkci endotelu u mužů se zvýšeným kardiovaskulárním rizikem a snížit symptomy močových cest sekundární k benigní hyperplazii prostaty.
analgetikum, blokátor vychytávání, agonista mu-opiodního receptoru.Inhibitor fosfodiesterázy 5.se používá k léčbě erektilní dysfunkce.
se svou strukturou liší od sildenafilu i vardenafilu.Rychle se vstřebává a dosahuje maximální koncentrace (378 μg/l po dávce 20 mg) po 2 hodinách, přičemž vykazuje dlouhý poločas 17,5 hodiny.Je také metabolizován v játrech (CYP3A4).Je pozoruhodné, že jeho farmakokinetika není klinicky ovlivněna příjmem alkoholu nebo potravy nebo faktory, jako je diabetes nebo zhoršená funkce jater nebo ledvin.
