Číslo Cas: 144701-48-4 Molekulární vzorec:C33H30N4O2
Bod tání | 261-263 °C |
Hustota | 1,16 (hrubý odhad) |
skladovací tepl | Inertní atmosféra, pokojová teplota 2-8°C |
rozpustnost | DMSO: >5 mg/ml při 60 °C |
optická aktivita | N/A |
Vzhled | Špinavě bílá pevná látka |
Čistota | ≥98 % |
byl uveden na trh v USA pro léčbu hypertenze.Může být připraven v osmi krocích počínaje methyl-4-amino-3-methylbenzoátem;první a druhá cyklizace na benzimidazolový kruh probíhá v krocích 4 a 6, v tomto pořadí.blokuje působení angiotenzinu II (Ang II), primární efektorové molekuly systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS).Je to šestý z této třídy "sartanů", který je uveden na trh po hlavní sloučenině losartanu.Jeho dlouhodobý účinek (24h poločas) by mohl být hlavním rozdílem oproti jiným antagonistům angiotensinu II.Na rozdíl od několika jiných látek v této kategorii jeho aktivita nezávisí na transformaci na aktivní metabolit, 1-O-acylglukuronid je hlavním metabolitem nalezeným u lidí. Je to silný kompetitivní antagonista AT1 receptorů, který zprostředkovává většinu důležitých účinků angiotensin II, zatímco postrádá afinitu k podtypům AT2 nebo jiným receptorům zapojeným do kardiovaskulární regulace.V několika klinických studiích se při podávání jednou denně projevilo účinné a trvalé snížení krevního tlaku s nízkým výskytem vedlejších účinků (zejména kašel související s léčbou spojený s ACE inhibitory u starších pacientů).
je antagonista receptoru angiotensinu II.