Číslo Cas: 54-31-9 Molekulární vzorec: C12H11ClN2O5S
Bod tání | 261-263 °C |
Hustota | 1,16 (hrubý odhad) |
skladovací tepl | Inertní atmosféra, pokojová teplota 2-8°C |
rozpustnost | DMSO: >5 mg/ml při 60 °C |
optická aktivita | N/A |
Vzhled | Špinavě bílá pevná látka |
Čistota | ≥98 % |
Telmisartan byl uveden na trh v USA pro léčbu hypertenze.Může být připraven v osmi krocích počínaje methyl-4-amino-3-methylbenzoátem;první a druhá cyklizace na benzimidazolový kruh probíhá v krocích 4 a 6, v tomto pořadí.Telmisartan blokuje účinek angiotenzinu II (Ang II), primární efektorové molekuly systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS).Je to šestý z této třídy "sartanů", který je uveden na trh po hlavní sloučenině losartanu.Jeho dlouhodobý účinek (24h poločas) by mohl být hlavním rozdílem oproti jiným antagonistům angiotensinu II.Na rozdíl od několika jiných látek v této kategorii jeho aktivita nezávisí na transformaci na aktivní metabolit, 1-O-acylglukuronid je hlavním metabolitem nalezeným u lidí.Telmisartan je silný kompetitivní antagonista receptorů AT1, který zprostředkovává většinu důležitých účinků angiotenzinu II, přičemž postrádá afinitu k podtypům AT2 nebo jiným receptorům zapojeným do kardiovaskulární regulace.V několika klinických studiích Telmisartan v dávce jednou denně vyvolal účinné a trvalé účinky na snížení krevního tlaku s nízkým výskytem nežádoucích účinků (zejména kašel související s léčbou spojený s ACE inhibitory u starších pacientů).
Telmisartan je antagonista receptoru angiotenzinu II.