Číslo Cas: 146-56-5 Molekulární vzorec: C20H21ClN2O4
Bod tání | 176-178 °C |
Hustota | 1,02 g/cm³ |
skladovací tepl | trhal při pokojové teplotě, mimo přímé sluneční záření a ve vlhkém prostředí |
rozpustnost | 50 mg/ml (v ethanolu);Nerozpustný ve vodě |
optická aktivita | +111,6 stupně (C=1, methanol) |
Vzhled | bílý nebo téměř bílý krystalický prášek |
Čistota | ≥97 % |
je "dihydropyridinový kalciový antagonista" (kalciový antagonista nebo blokátor pomalého kanálu), který inhibuje pohyb "vápenatých iontů" směrem k buňkám hladkého svalstva cév a srdečním myocytům.Experimentální data naznačují, že to souvisí s "vazebnými místy" pro "dihydropyridiny" a "nedihydropyridiny".„Kontraktilní procesy“ hladkého svalstva srdce i cév závisí na vstupu „extracelulárních iontů vápníku“ do těchto buněk přes specifické iontové kanály.selektivně inhibuje tok iontů vápníku přes tyto buněčné membrány, což je mechanismus, který ovlivňuje buňky hladkého svalstva cév více než buňky srdeční.In vitro lze detekovat negativní inotropní (inotropní) účinek nebo snížení kontraktility myokardu.Takové účinky však nebyly pozorovány u zvířat podávaných v rámci předepsané terapeutické dávky.Koncentrace vápníku v séru nejsou ovlivněny .Ve fyziologickém rozsahu pH je ionizovaná sloučenina (pKa=8,6), jejíž interakce s receptory vápníkového kanálu je charakterizována progresivní rychlostí konjugace a disociace vazebného místa receptoru a tento mechanismus progresivní rychlosti vede k progresivnímu nástupu účinku.
je periferní arteriální vazodilatátor, který působí přímo na hladké svalstvo cév, což má za následek snížení periferního cévního odporu a snížení krevního tlaku.Přesný mechanismus, kterým zmírňuje anginu pectoris, není plně objasněn, ale předpokládá se, že zahrnuje následující: Námažná angina pectoris: U pacientů s námahovou anginou pectoris NORVASC snižuje celkový periferní odpor (afterload) během srdeční práce na jakékoli dané úrovni zátěže a snižuje frekvenci tlakový produkt, čímž se sníží potřeba kyslíku myokardu.
Zpočátku 5 mg jednou denně, zvýšení na maximum 10 mg jednou denně.